Kras4B G12D-IN-1 (N.º CAS: 2042365-85-3) se dirige al oncogén KRAS
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Kras4B G12D-IN-1 (N.º CAS: 2042365-85-3) es un fármaco anticancerígeno prometedor con un modo de acción único. Kras4B G12D-IN-1, dirigido al oncogén KRAS, que frecuentemente muta en varios cánceres, ha demostrado una potente inhibición del crecimiento tumoral en estudios preclínicos.
El compuesto se dirige específicamente a la isoforma KRAS4B que porta la mutación G12D, que es la mutación KRAS más común que se encuentra en pacientes con cáncer. Al inhibir la activación de las vías de KRAS, Kras4B G12D-IN-1 muestra una citotoxicidad notable contra las células cancerosas con mutaciones de KRAS, incluidas las células de cáncer de páncreas, colorrectal y de pulmón.
Además de su excelente potencia, Kras4B G12D-IN-1 también demuestra propiedades farmacocinéticas favorables, incluida una alta exposición al plasma y una buena biodisponibilidad oral. Estas características lo convierten en un candidato prometedor para un mayor desarrollo como fármaco clínico.
Varios estudios han informado de la fuerte eficacia antitumoral de Kras4B G12D-IN-1 en diferentes modelos tumorales. En un modelo de ratón de cáncer de páncreas provocado por KRAS, Kras4B G12D-IN-1 mostró una regresión tumoral significativa y una supervivencia prolongada. En modelos de xenoinjerto de células de cáncer colorrectal, Kras4B G12D-IN-1 mostró una potente actividad antitumoral y redujo significativamente el volumen del tumor.
Referencias:
1. Krall EB, et al. Señalización oncogénica de KRAS en el cáncer de páncreas. Opinión actual Genet Dev. 54 de febrero de 2019:73-80.
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3. Stalnecker CA, et al. La inhibición de la señalización oncogénica de KRAS utilizando un nuevo inhibidor específico de KRAS G12C suprime el crecimiento tumoral in vivo. Res. Cáncer. 1 de octubre de 2016; 76 (19): 5833-5843.
