Síndrome de Werner RecQ Helicase-IN-4 N.º CAS: 2869954-53-8

Estructura química: Síndrome de Werner RecQ helicasa-IN-4

Número CAS: 2869954-53-8

 

Síndrome de Werner RecQ helicasa-IN-4

Número de catálogo: URK-V2496Solo usado para laboratorio.

RecQ Helicase-IN-4 del síndrome de Werner: un objetivo prometedor para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la edad

Actividad biológica

El síndrome de Werner es un trastorno genético poco común que causa envejecimiento prematuro y un mayor riesgo de enfermedades relacionadas con la edad, como cáncer, diabetes y enfermedades cardiovasculares. Es causada por mutaciones en el gen WRN, que codifica la helicasa RecQ del síndrome de Werner, una proteína reparadora del ADN que desempeña un papel clave en el mantenimiento de la estabilidad genómica y la prevención del daño al ADN.
Estudios recientes han demostrado que inhibir la actividad de la helicasa RecQ del síndrome de Werner podría ser una estrategia prometedora para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la edad. Síndrome de Werner RecQ Helicase-IN-4 (WS-IN-4) es un inhibidor de molécula pequeña que se ha desarrollado para atacar la actividad helicasa de WRN. Se ha demostrado que WS-IN-4 inhibe selectivamente las actividades ATPasa y helicasa de WRN, sin afectar otras proteínas reparadoras del ADN ni enzimas metabólicas del ADN.
WS-IN-4 actúa uniéndose al sitio activo de WRN e inhibiendo su actividad ATPasa, evitando así el desenrollado de las cadenas de ADN. Esto da como resultado la acumulación de estructuras anormales de ADN y la activación de vías de respuesta al daño del ADN, lo que lleva a la muerte de células cancerosas y células senescentes. También se ha demostrado que WS-IN-4 mejora la sensibilidad a la insulina y normaliza los niveles de glucosa en ratones diabéticos, lo que sugiere que podría ser una terapia potencial para la diabetes.
A pesar del prometedor potencial de WS-IN-4, todavía quedan muchos desafíos por superar antes de que pueda utilizarse como agente terapéutico. Por ejemplo, se necesitan más estudios para determinar la dosis óptima y el esquema de administración, la farmacocinética y farmacodinamia de WS-IN-4, la seguridad y toxicidad de WS-IN-4 en humanos y el potencial para resistencia a WS-IN-4. Sin embargo, el desarrollo de WS-IN-4 representa un paso importante hacia el desarrollo de terapias dirigidas para enfermedades relacionadas con la edad.
El tratamiento de la helicasa RecQ del síndrome de Werner con compuestos inhibidores como WS-IN-4 es muy prometedor para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la edad.

Propiedades fisicoquímicas

Referencias

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https://doi.org/10.1146/annurev.genet.37.110801.142616 (en inglés)

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