
Descripción
Estructura química: GCGR-IN-17
Nº CAS: 1393124-08-7

ENTRADA GCGR-17(PF-06291874;PF06291874;PF-6291874)
Nº de catálogo: URK-V735Solo se usa para laboratorio.
PF06291874 (GCGR-IN-17) es un antagonista del receptor de glucagón muy potente con Ki de 14 nM para hGCGR.
Actividad biológica
PF06291874 (GCGR-IN-17) es un antagonista del receptor de glucagón muy potente con Ki de 14 nM para hGCGR.
PF06291874 muestra una excelente selectividad frente a un panel de 69 receptores, canales iónicos, sitios de captación y enzimas.
PF06291874 reduce la excursión de glucosa inducida por glucagón de manera dependiente de la dosis en ratas.
PF06291874 muestra un aclaramiento in vivo bajo y una biodisponibilidad oral excelente tanto en ratas como en perros.
Propiedades fisicoquímicas
M. Peso |
503.513 |
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Fórmula |
C26H28F3N3O4 |
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No CAS. |
1393124-08-7 |
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Almacenamiento |
Polvo sólido -20 grado 3 años; 4 grado 2 años |
en solvente -80 grado 6 Meses -20 grado 1 meses |
Solubilidad |
DMSO: Mayor o igual a 30 mg/mL |
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Nombre químico |
antagonistas de los receptores de glucagón-4, N-[4-[(1S)-1-[3,5-dimetil-4-[4-(trifluorometilo){ {9}}H-pirazol-1-il]fenoxi]butil]benzoil]- |
Referencias
1. Guzmán-Pérez A, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2013 15 de mayo; 23 (10): 3051-8.
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Etiqueta: PF06291874 CAS No.:1393124-08-7
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