PF06291874 Número CAS:1393124-08-7

PF06291874 Número CAS:1393124-08-7

Estructura química: GCGR-IN-17
Nº CAS: 1393124-08-7

Descripción

Estructura química: GCGR-IN-17

Nº CAS: 1393124-08-7

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ENTRADA GCGR-17(PF-06291874;PF06291874;PF-6291874)

Nº de catálogo: URK-V735Solo se usa para laboratorio.

PF06291874 (GCGR-IN-17) es un antagonista del receptor de glucagón muy potente con Ki de 14 nM para hGCGR.

 

Actividad biológica

PF06291874 (GCGR-IN-17) es un antagonista del receptor de glucagón muy potente con Ki de 14 nM para hGCGR.
PF06291874 muestra una excelente selectividad frente a un panel de 69 receptores, canales iónicos, sitios de captación y enzimas.
PF06291874 reduce la excursión de glucosa inducida por glucagón de manera dependiente de la dosis en ratas.
PF06291874 muestra un aclaramiento in vivo bajo y una biodisponibilidad oral excelente tanto en ratas como en perros.

 

Propiedades fisicoquímicas

M. Peso

503.513

Fórmula

C26H28F3N3O4

No CAS.

1393124-08-7

Almacenamiento

Polvo sólido

-20 grado 3 años;

4 grado 2 años

en solvente

-80 grado 6 Meses

-20 grado 1 meses

Solubilidad

DMSO: Mayor o igual a 30 mg/mL

Nombre químico

antagonistas de los receptores de glucagón-4, N-[4-[(1S)-1-[3,5-dimetil-4-[4-(trifluorometilo){ {9}}H-pirazol-1-il]fenoxi]butil]benzoil]-

 

Referencias

1. Guzmán-Pérez A, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2013 15 de mayo; 23 (10): 3051-8.

 

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Etiqueta: PF06291874 CAS No.:1393124-08-7

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