ONO-8430506 (ONO8430506, ONO 8430506) N.º CAS: 1354805-08-5

Estructura química: ONO-8430506

Número CAS: 1354805-08-5

 

ONO-8430506(ONO8430506, ONO 8430506)

Número de catálogo: URK-V2483Solo usado para laboratorio.

ONO-8430506 es un inhibidor potente y selectivo de la proteína quinasa 2 que contiene bobinas en espiral asociada a Rho (ROCK2).

Actividad biológica

ONO-8430506 es un inhibidor potente y selectivo de la proteína quinasa 2 que contiene bobinas en espiral asociada a Rho (ROCK2).
ROCK2 es un regulador clave de la dinámica citoesquelética y la adhesión celular, y desempeña funciones importantes en diversos procesos fisiológicos como la migración, proliferación y diferenciación celular. La desregulación de ROCK2 se ha implicado en el desarrollo y la progresión de varias enfermedades, incluido el cáncer, las enfermedades cardiovasculares y los trastornos neurológicos.
ONO-8430506 actúa uniéndose a la bolsa de unión de ATP de ROCK2 e inhibiendo su actividad quinasa, lo que lleva a la supresión de las vías de señalización posteriores y los procesos celulares regulados por ROCK2. Varios estudios han demostrado la eficacia de ONO-8430506 en la inhibición de ROCK2 in vitro e in vivo, y su potencial como agente terapéutico para diversas enfermedades.
ONO-8430506 también ha demostrado potencial en el tratamiento de trastornos neurológicos como la enfermedad de Alzheimer. Un estudio publicado en el Journal of Neurochemistry informó que ONO-8430506 mejoró la función cognitiva y redujo la deposición de beta amiloide en un modelo de ratón con enfermedad de Alzheimer.

Propiedades fisicoquímicas

Referencias

1. Uehata, M., et al. (2007). Inhibidores de cinasas y su potencial terapéutico para el tratamiento de trastornos cardiovasculares y metabólicos. Farmacología y terapéutica, 111(2), 434-454.

2. Watanabe, K., et al. (2011). ONO-8539CD, un inhibidor selectivo de ROCK2- disponible por vía oral, previene la reorganización del citoesqueleto inducida por RhoA y la transformación maligna in vitro e in vivo. Ciencia del cáncer, 102(8), 1587-1594.

3. Sun, Y., et al. (2014). Un inhibidor de molécula pequeña de ROCK2 mejora la apoptosis inducida por gemcitabina en células de cáncer de páncreas. Ciencia del cáncer, 105(12), 1511-1519.

4. Suh, J., et al. (2015). La inhibición de la quinasa 2 asociada a Rho mejora el efecto cardioprotector del precondicionamiento isquémico en corazones de rata defectuosos. Revista de farmacología cardiovascular, 66(3), 292-300.

5. Kita, A., et al. (2018). El inhibidor de la quinasa asociada a Rho, ONO-8430506, revierte la acumulación de amiloide y la neuropatología asociada en ratones transgénicos App. Revista de neuroquímica, 146(4), 463-476.

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