
Descripción
Estructura química: BAY 2402234
Nº CAS: 2225819-06-5

BAHIA 2402234(Orludodstat, BAY2402234, BAY-2402234)
Nº de catálogo: URK-V692Solo se usa para laboratorio.
BAY 2402234 (BAY2402234) es un nuevo inhibidor de DHODH potente, selectivo y biodisponible por vía oral con una CI50 de 1,2 nM (DHOD humano de longitud completa).
Actividad biológica
Orludodstat (BAY2402234) es un nuevo inhibidor de DHODH potente, selectivo y biodisponible por vía oral con una IC50 de 1,2 nM (DHOD humano de longitud completa).
BAY2402234 se une al sitio de unión de ubiquinona de DHODH entre las hélices N-terminales.
BAY2402234 provoca una regulación al alza dependiente de la dosis de CD11b con EC50 de 3,16 nM en células MOLM-13 y 0,96 nM en células HEL, inhibe la proliferación de células THP-1 con una IC50 de 2,6 nM, así como otras nueve líneas celulares de leucemia que representan diversos subtipos de AML (IC50=0.08-8.2 nM).
BAY 2402234 muestra la eficacia de la monoterapia y la inducción de la diferenciación en múltiples subtipos de AML, tanto in vitro como in vivo.
fisicocherelaciones públicasoperaciones
M. Peso |
520.841 |
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Fórmula |
C21H18ClF5N4O4 |
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No CAS. |
2225819-06-5 |
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Almacenamiento |
Polvo sólido -20 grado 3 años; 4 grado 2 años |
en solvente -80 grado 6 Meses -20 grado 1 meses |
Solubilidad |
10 mM en DMSO |
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Nombre químico |
(S)-N-(2-cloro-6-fluorofenilo)-4-(4-etilo-3-(hidroximetilo)-5-oxo{{8} },5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-il)-5-fluoro-2-((1, 1,1-trifluoropropan-2-il)oxi)benzamida |
Referencias
1. Christian S, et al. Leucemia. 2 de abril de 2019. doi: 10.1038/s41375-019-0461-5.
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Etiqueta: bay2402234 cas no.:2225819-06-5
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