Pemigatinib Nº CAS:1513857-77-6

Estructura química: Pemigatinib

Nº CAS: 1513857-77-6

 

 

 

 

pemigatinib (INCB054828;INCB 054828)

Nº de catálogo: URK-V620Solo se usa para laboratorio.

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de FGFR1/2/3, inhibe potentemente la actividad quinasa de las enzimas FGFR1, FGFR2 y FGFR3 recombinantes y es altamente selectivo frente a un panel de quinasas, incluido VEGFR2.

Actividad biológica

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1,5 uM); inhibe el crecimiento de tumores que dependen de la actividad de FGFR1, FGFR2 y FGFR3 in vivo, que depende de la dosis y se correlaciona con la inhibición farmacodinámica de FGFR.

PR fisicoquímicooperaciones

Referencias

1. Phillip CC Liu, et al. Resumen 771: Caracterización preclínica del inhibidor selectivo de FGFR INCB054828. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2015-771 Publicado en agosto de 2015.

2. Mansoor Saleh, et al. Resumen CT111: resultados preliminares de un estudio de fase 1/2 de INCB054828, un inhibidor altamente selectivo del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR), en pacientes con neoplasias malignas avanzadas. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2017-CT111 Publicado en julio de 2017.

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