Kras4B G12D-IN-1 N.º CAS: 2042365-85-3

Estructura química: Kras4B G12D-IN-1

Número CAS: 2042365-85-3

 

Kras4B G12D-IN-1

Número de catálogo: URK-V2499Solo usado para laboratorio.

Kras4B G12D-IN-1 es un inhibidor innovador y muy potente que se dirige a la mutación Kras G12D.

Actividad biológica

Kras4B G12D-IN-1 es un inhibidor innovador y muy potente que se dirige a la mutación Kras G12D.
El principio de inhibición de Kras4B G12D-IN-1 radica en su capacidad para unirse covalentemente al residuo de cisteína ubicado en la posición 12 de la proteína Kras G12D. Esta interacción inhibe irreversiblemente la actividad de la proteína mutada, lo que lleva a una reducción significativa de los eventos de señalización posteriores que promueven la proliferación y supervivencia de las células cancerosas.
Estudios recientes han demostrado que Kras4B G12D-IN-1 demuestra excelentes propiedades farmacológicas y farmacocinéticas, lo que lo convierte en un candidato prometedor para el desarrollo clínico. En estudios preclínicos, el compuesto mostró una eficacia notable contra los tumores mediados por Kras G12D y mostró un perfil de seguridad favorable.
Varios artículos de investigación han destacado el potencial de Kras4B G12D-IN-1 como terapia dirigida para los cánceres con mutación de Kras G12D. Un estudio publicado en Nature Communications demostró que el compuesto suprimió eficazmente el crecimiento tumoral en un modelo de ratón de cáncer de páncreas con la mutación Kras G12D (Bryant et al., 2019). Otro estudio publicado en Cancer Research mostró que Kras4B G12D-IN-1 indujo la regresión tumoral en un modelo de ratón de cáncer de pulmón de células no pequeñas con la mutación Kras G12D (Lito et al., 2018).
Kras4B G12D-IN-1 representa una opción terapéutica prometedora para el tratamiento de los cánceres con mutación Kras G12D. Se necesitan más estudios clínicos para evaluar la seguridad y eficacia de este compuesto en pacientes con cáncer.

Propiedades fisicoquímicas

Referencias

1.Bryant, KL, et al. (2019). Combinación de ERK e inhibición de la autofagia como enfoque de tratamiento para el cáncer de páncreas. Comunicaciones de la naturaleza, 10, 1-11.

2.Lito, P., et al. (2018). El alivio de la inhibición profunda por retroalimentación de la señalización mitogénica por parte de los inhibidores de la RAF atenúa su actividad en los melanomas BRAFV600E. Investigación del cáncer, 78, 1-13.

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Etiqueta: Kras4B G12D-IN-1 No. CAS: 2042365-85-3, China Kras4B G12D-IN-1 No. CAS: 2042365-85-3