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Japón-153 (JP153, JP 153) N.º CAS: 1802937-26-3

Estructura química: JP-153
Número CAS: 1802937-26-3

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Descripción

Estructura química: JP-153

Número CAS: 1802937-26-3

Japón-153(JP153, JP 153)

Número de catálogo: URK-V2489Solo usado para laboratorio.

Actividad biológica

JP-153 es un nuevo inhibidor de molécula pequeña que se dirige a las interacciones proteína-proteína implicadas en las vías de señalización de las células cancerosas. Se ha identificado como un inhibidor eficaz de la interacción entre la oncoproteína c-Myc y su coactivador TRRAP.
JP-153 es un inhibidor prometedor de molécula pequeña que se dirige a la interacción proteína-proteína c-Myc-TRRAP y ha demostrado una potente actividad antitumoral en estudios preclínicos. Su mecanismo de acción proporciona una estrategia potencial para la terapia contra el cáncer que podría usarse en combinación con otros agentes anticancerígenos.
El oncogén c-Myc es un factor de transcripción que regula una variedad de procesos celulares, incluida la proliferación, la apoptosis y la diferenciación celular. Su sobreexpresión es una característica común de muchos tumores, lo que lo convierte en un objetivo atractivo para la terapia contra el cáncer. TRRAP es un coactivador de c-Myc que promueve su actividad transcripcional facilitando su unión a la cromatina. La interacción entre c-Myc y TRRAP es fundamental para el mantenimiento del crecimiento y la supervivencia del tumor y, por lo tanto, inhibirla se ha considerado durante mucho tiempo una estrategia potencial para el tratamiento del cáncer.
JP-153 actúa interrumpiendo la interacción entre c-Myc y TRRAP, inhibiendo así la actividad transcripcional de c-Myc y provocando la detención del ciclo celular y la apoptosis. Lo hace uniéndose al dominio TRRAP que interactúa con c-Myc, evitando que las dos proteínas se unan entre sí. Esto da como resultado la regulación negativa de los genes diana de c-Myc y la inhibición del crecimiento de células cancerosas.

Propiedades fisicoquímicas

M.Wt	365.385
Fórmula	C21H19NO5
No CAS.	1802937-26-3
Apariencia	Sólido
Almacenamiento	Polvo sólido -20 título 3 años; 4 grado 2 años	En solvente -80 grado 6 meses -20 grado 1 Meses
Solubilidad	10 mm en DMSO
Nombre químico	4-(3,4,5-trimetoxifenil)-1,4-dihidro-2H-nafto[1,2-d][1, 3]oxazina-2-una

Referencias

1. Huang MJ, et al. JP-153: un nuevo inhibidor de la dimerización de c-Myc/Max con potencial actividad anticancerígena. Mol Cáncer Ther. 2014; 13(4): 821-9.

2. Juengel E, et al. El inhibidor de molécula pequeña JP-153 se dirige a la interacción TRRAP-C-Myc y exhibe una potente actividad antitumoral en el cáncer de próstata. Mol Cáncer Res. 2017; 15(2): 166-76.

3. Véase W, et al. JP-153 inhibe el crecimiento de células cancerosas al suprimir la interacción c-Myc-TRRAP. Res. Cáncer. 2014; 74(19 Suplemento): 2606-07.