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Clasificación de los agonistas

En general, se puede dividir en selectivo y no selectivo. El selectivo solo promueve una cierta reacción, y el no selectivo promueve un cierto tipo de reacción.

Agonista de receptores

(1) Agonistas del receptor de selectividad, como dobutamina; selectividad 2 Agonistas del receptor como salbutamol, terc-butilo, Chuanning, etc. Los agonistas del receptor interactúan con 2 Los receptores se unen, activan la proteína G excitadora, activan la adenilato ciclasa, catalizan la transformación de ATP intracelular en AMPc, aumentan el nivel de AMPc intracelular y luego activar la proteína quinasa dependiente de cAMP (PKA), finalmente relajar el músculo liso al disminuir la concentración de calcio libre intracelular, inactivar la quinasa de cadena ligera de miosina (MCLK) y abrir los canales de potasio. Además, la activación del receptor también puede inhibir los mastocitos y los neutrófilos para liberar mediadores inflamatorios, mejorar el movimiento ciliar de las vías respiratorias, promover la secreción de las vías respiratorias, reducir la permeabilidad vascular, reducir el edema de la mucosa de las vías respiratorias, etc. Estos efectos conducen a aliviar o eliminar el asma.

(2) Los agonistas del receptor no selectivos, como el isoproterenol, actúan sobre los bronquios. El receptor de adrenalina puede relajar el músculo liso bronquial e inhibir la liberación de histamina y otros mediadores; excitación El receptor de adrenalina puede acelerar la frecuencia cardíaca, mejorar la contractilidad miocárdica, aumentar la velocidad de conducción del sistema de conducción cardíaca y acortar el período refractario del nódulo sinusal; Para dilatar los vasos sanguíneos periféricos y aliviar la carga del corazón (enfocándose en el lado izquierdo del corazón) para corregir el estado de choque de baja producción de sangre y vasoconstricción severa.

Agonista del receptor M

Por ejemplo, la pilocarpina se ha utilizado como fármaco para reducir la presión ocular durante más de un siglo. Para prolongar la eficacia y reducir los efectos secundarios, los oftalmólogos han realizado un gran trabajo de investigación. El liposoma, como sistema de administración de fármacos de liberación sostenida de pilocarpina, se aplica al tratamiento del glaucoma. Tendrá buenas perspectivas de desarrollo debido a su buena eficacia, pequeños efectos secundarios, uso conveniente y otras características [2].

Agonista del receptor de N

Por ejemplo, la nicotina es el principal alcaloide del tabaco y representa alrededor del 90 por ciento del contenido total de alcaloides. Está estrechamente relacionado con la resistencia a las plagas y también es un indicador importante de la calidad del tabaco y los cigarrillos. La acumulación de nicotina es el resultado de la coexpresión de genes estructurales que codifican la vía de biosíntesis de la nicotina, y los genes estructurales suelen estar controlados por COI1, JAZ, MYC-2 y otros genes reguladores. En la actualidad, se han identificado la mayoría de los genes implicados en la biosíntesis, regulación y transporte de nicotina y nornicotina.


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