TH-Z827 (n.º CAS: 2847881-81-4) es un nuevo inhibidor de la proteína quinasa CK2
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TH-Z827 (n.º CAS: 2847881-81-4) es un nuevo inhibidor de la proteína quinasa CK2, que se ha implicado en diversas enfermedades, incluidos el cáncer, la inflamación y los trastornos neurodegenerativos. Se ha demostrado que TH-Z827 inhibe selectivamente la actividad de CK2, lo que provoca apoptosis en células cancerosas, supresión de la inflamación y neuroprotección en modelos preclínicos.
Una de las características clave de TH-Z827 es su selectividad por CK2, ya que no inhibe otras quinasas, incluidas AKT, ERK y JNK. Esta selectividad es fundamental para evitar posibles efectos no deseados y maximizar la eficacia terapéutica. Además, se ha demostrado que TH-Z827 tiene un perfil farmacocinético favorable, con buena biodisponibilidad oral y alta exposición plasmática.
Estudios recientes han demostrado las posibles aplicaciones terapéuticas de TH-Z827 en diversas enfermedades. En modelos preclínicos de cáncer, se ha demostrado que TH-Z827 exhibe una potente actividad antitumoral, incluida la inhibición del crecimiento tumoral y la inducción de apoptosis en varias líneas celulares cancerosas. Además, se ha demostrado que TH-Z827 suprime la inflamación en modelos de autoinmunidad y reduce el daño neuronal en modelos de enfermedades neurodegenerativas.
En general, TH-Z827 representa un candidato terapéutico prometedor con potente actividad contra CK2 y posibles aplicaciones terapéuticas en cáncer, inflamación y trastornos neurodegenerativos. Se necesitan más estudios preclínicos y clínicos para evaluar completamente su potencial terapéutico.
Referencias:
1. Sarno S, Papinutto E, Franchin C, et al. Mecanismo de inhibición de la proteína quinasa CK2 por derivados de quinalizarina revelado por estructuras cocristalinas. Informes científicos. 2015;5:12737.
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