Bay1816032 Número CAS:1891087-61-8

Estructura química: BAHÍA-1816032

Nº CAS: 1891087-61-8

 

BAHIA-1816032(BAHÍA1816032, BAHÍA 1816032)

Nº de catálogo: URK-V693Solo se usa para laboratorio.

BAY1816032 (BAY1816032) es una serina/treonina quinasa de punto de control mitótico BUB1 altamente potente, selectiva y activa por vía oral con IC50 de 7 nM, muestra una selectividad excelente en un panel de 395.

Actividad biológica

BAY1816032 (BAY1816032) es una serina/treonina quinasa de punto de control mitótico BUB1 altamente potente, selectiva y activa por vía oral con IC50 de 7 nM, muestra una selectividad excelente en un panel de 395 quinasas; anula la fosforilación Thr-120 inducida por nocodazol de la histona H2A de la principal proteína diana BUB1 en células HeLa con IC50 de 29 nM, induce retraso en los cromosomas y retraso mitótico, inhibe la proliferación de varias líneas de células tumorales con IC50 media de 1,4 uM; demuestra sinergia o aditividad con paclitaxel o docetaxel tanto in vitro como in vivo.

Propiedades fisicoquímicas

Referencias

1. Gerhard Siemeister, et al. Resumen 287: BAY 1816032, un nuevo inhibidor de la cinasa BUB1 con potente actividad antitumoral. AACR. DOI: 10.1158/1538-7445.

2. Siemeister G, et al. Clin Cáncer Res. 14 de noviembre de 2018. pii: clincanres.0628.2018.

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