Descripción
Estructura química: G007-LK
Nº CAS: 1380672-07-0
G007-LK(G007 LK;G007LK)
Nº de catálogo: URK-V1005Solo se usa para laboratorio.
G007-LK es un inhibidor de TNKS1/2 metabólicamente estable, específico y potente con una IC50 de 46 nM y 25 nM, respectivamente.
Actividad biológica
G007-LK es un inhibidor de TNKS1/2 metabólicamente estable, específico y potente con una IC50 de 46 nM y 25 nM, respectivamente; reduce la señalización de Wnt/ -catenina al prevenir la degradación de AXIN dependiente de poli(ADP-ribosil)ación, promoviendo así la desestabilización de -catenina; bloquea eficazmente la señalización de Wnt/-catenina impulsada por ligando en cultivo celular y muestra aproximadamente un 50 % de inhibición de la señalización impulsada por mutación de APC en la mayoría de las líneas celulares de CRC, inhibe la g de organoides intestinales de ratón cultivados ex vivo con IC50 de 80 nM; inhibe el crecimiento tumoral in vivo en un subconjunto de modelos de xenoinjerto de CRC mutante en APC.
Propiedades fisicoquímicas
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M. Peso |
529.958 |
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Fórmula |
C25H16ClN7O3S |
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No CAS. |
1380672-07-0 |
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Almacenamiento |
Polvo sólido -20 grado 3 años; 4 grado 2 años |
en solvente -80 grado 6 Meses -20 grado 1 meses |
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Solubilidad |
DMSO: Mayor o igual a 30 mg/mL |
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Nombre químico |
Benzonitrilo, 4-[5-[(1E)-2-[4-(2-clorofenilo)-5-[5-(metilsulfonilo) -2-piridinil]-4H-1,2,4-triazol-3-il]etenil]-1,3,4-oxadiazol -2-yl]- |
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Referencias
1. Voronkov A, et al. J Med Chem. 11 de abril de 2013; 56(7):3012-23.
2. Lau T, et al. Cáncer Res. 15 de mayo de 2013; 73(10):3132-44.
URK-V1005_COAURK-V1005_SDSURK-V1005_TDS
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Etiqueta: G007-LK Cas No.:1380672-07-0
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