AZD9574 Nº CAS:2756333-39-6

Estructura química: AZD9574

Nº CAS: 2756333-39-6

 

AZD9574(AZD-9574)

Nº de catálogo: URK-V2330Solo se usa para laboratorio.

AZD9574 (AZD-9574) es un inhibidor de PARP1 potente, selectivo y penetrante en el SNC, inhibe la actividad enzimática de PARP1 con IC50 de 0.3-2.0 nM en un panel de líneas celulares independientemente del estado HRR.

Actividad biológica

AZD9574 (AZD-9574) es un inhibidor de PARP1 potente, selectivo y penetrante en el SNC, inhibe la actividad enzimática de PARP1 con IC50 de 0.3-2.0 nM en un panel de líneas celulares independientemente del estado HRR.
AZD9574 actúa inhibiendo y atrapando selectivamente PARP1 en los sitios de SSB.
AZD9574 exhibits >Selectividad de 8000-veces para PARP1 en comparación con PARP2 y otros miembros de la familia PARP (PARP2, PARP3, PARP5a y PARP6) en ensayos bioquímicos.
AZD9574 inhibe el ensayo de formación de colonias en pares de líneas celulares isogénicas que confirmaron una mayor potencia y selectividad hacia los modelos HRD plus (DLD1 BRCA2-/-; SKOV-3 BRCA2-/- y SKOV{{7} } PALB2-/-), inhibe las células BRCA2-/- DLD1 con IC50 de 1,38 nM y no muestra ningún efecto contra las células BRCA2wt.
AZD9574 demostró eficacia dependiente de la dosis en un modelo de xenoinjerto subcutáneo MDA-MB-436 mutante BRCA1. AZD9574 (3 mg/kg) mostró una supresión sostenida del crecimiento tumoral que resultó en una supervivencia significativamente mayor del modelo de xenoinjerto intracraneal portador de tumor de metástasis cerebrales de cáncer de mama.

Propiedades fisicoquímicas

Referencias

1. Kunzah Jamal, et al. Cancer Res (2022) 82 (12_Suplemento): 2609.

URK-V2330_COA

URK-V2330_SDS

URK-V2330_TDS

 

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