PCNA-I 1 Nº CAS:444930-42-1

Estructura química: PCNA-I1

Nº CAS: 444930-42-1

 

PCNA-I1(inhibidor 1 de PCNA)

Nº de catálogo: URK-V2025Solo se usa para laboratorio.

PCNA-I1 es un inhibidor de molécula pequeña del antígeno nuclear de proliferación celular (PCNA), se une selectivamente a los trímeros de PCNA con Kd de 0.14-0.41 uM, inhibe el crecimiento de células tumorales de varios tipos de tejido con IC50 de 0,2 uM.

Actividad biológica

PCNA-I1 es un inhibidor de molécula pequeña del antígeno nuclear de proliferación celular (PCNA), se une selectivamente a los trímeros de PCNA con Kd de 0.14-0.41 uM, inhibe el crecimiento de células tumorales de varios tipos de tejido con IC50 de 0,2 uM. PCNA-I1 dependiente de la dosis y el tiempo redujo el PCNA asociado a la cromatina en las células, afectó el crecimiento de las células no transformadas a concentraciones significativamente más altas (IC50=1.6 uM).
PCNA-I1 también redujo de forma dependiente de la dosis la captación de BrdU en células tratadas con PCNA-I1, indujo la detención de células cancerosas en las fases S y G(2)/M.
PCNA-I1 indujo daño en el ADN y apoptosis en células LNCaP (p53 de tipo salvaje) y PC-3 (p53-null) y mejoró el daño en el ADN y la apoptosis desencadenada por cisplatino, también indujo autofagia en PC{ {6}} celdas.
PCNA-I1 (i, v.) retrasó significativamente el crecimiento de tumores LNCaP en ratones desnudos sin causar efectos detectables en el peso corporal y los perfiles hematológicos de los ratones.

Propiedades fisicoquímicas

Referencias

1. Tan Z, et al. Mol Pharmacol. 2012 junio;81(6):811-9.

2. Dillehay KL, et al. Mol Cáncer Ther. 2014 Dic;13(12):2817-26.

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Etiqueta: pcna-i 1 cas no.:444930-42-1