Descripción
Estructura química: A-485
Nº CAS: 1889279-16-6
A-485(A485;A 485)
Nº de catálogo: URK-V689Solo se usa para laboratorio.
A-485 (A485) es un inhibidor catalítico de p300/CBP potente, selectivo y activo tanto celular como in vivo con IC50 de 9,8/2,6 nM.
Actividad biológica
A-485 (A485) es un inhibidor catalítico de p300/CBP potente, selectivo y activo tanto celular como in vivo con IC50 de 9,8/2,6 nM.
A-485 muestra selectividad para p300/CBP sobre otras HAT e histona metiltransferasas en las células.
A-485 dependiente de la dosis disminuye H3K27Ac en células PC de adenocarcinoma de próstata-3 con EC50 de 73 nM.
A-485 inhibe selectivamente la proliferación en tipos de tumores específicos de linaje.
A-485 inhibe el programa transcripcional AR en el cáncer de próstata sensible a los andrógenos y resistente a la castración e inhibe el crecimiento tumoral en un modelo de xenoinjerto resistente a la castración.
Propiedades fisicoquímicas
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M. Peso |
536.484 |
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Fórmula |
C25H24F4N4O5 |
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No CAS. |
1889279-16-6 |
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Almacenamiento |
Polvo sólido -20 grado 3 años; 4 grado 2 años |
en solvente -80 grado 6 Meses -20 grado 1 meses |
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Solubilidad |
10 mM en DMSO |
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Nombre químico |
N-(4-fluorobencilo)-2-((R)-5-(3-metilureido)-2',4'-dioxo-2,{ {9}}dihidroespiro[indeno-1,5'-oxazolidina]-3'-il)-N-((S)-1,1,1-trifluoropropano{{ 20}}il)acetamida |
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Referencias
1. Lasko LM, et al. Naturaleza. 5 de octubre de 2017; 550 (7674): 128-132.
URK-V689_COAURK-V689_SDSURK-V689_TDS
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Etiqueta: un-485 n.º de caso:1889279-16-6
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