
Descripción
Estructura química: MS1943
Nº CAS: 2225938-17-8

MS1943(MS-1943, MS 1943)
Nº de catálogo: URK-V658Solo se usa para laboratorio.
MS-1943 (MS1943) es un degradador selectivo de EZH2 biodisponible por vía oral, primero en su clase, que reduce eficazmente los niveles de EZH2 en las células e inhibe la actividad de la metiltransferasa de EZH2 con una IC50 de 120 nM.
Actividad biológica
MS1943 (MS-1943) es un degradador selectivo de EZH2 biodisponible por vía oral, primero en su clase, que reduce eficazmente los niveles de EZH2 en las células e inhibe la actividad de la metiltransferasa de EZH2 con IC50 de 120 nM.
MS1943 es altamente selectivo para EZH2 en una amplia gama de metiltransferasas, incluida EZH1, así como 45 quinasas.
MS1943 inhibió las células TNBC que expresan EZH2 (HCC1187, HCC70, BT549 y HCC1954, GI50s=1.1-4.9 uM), pero no los inhibidores de EZH2 (GSK126, CPI-1205, EPZ6438 y C24 ).
MS1943 reduce los niveles de EZH2 en las células cancerosas, suprime el crecimiento tumoral in vivo.
Propiedades fisicoquímicas
M. Peso |
718.95 |
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Fórmula |
C42H54N8O3 |
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No CAS. |
2225938-17-8 |
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Almacenamiento |
Polvo sólido -20 grado 3 años; 4 grado 2 años |
en solvente -80 grado 6 Meses -20 grado 1 meses |
Solubilidad |
100 mM en DMSO |
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Nombre químico |
1,6-dimetil-2-aminometil-3-benciloxipiridina-4(1H)-ona |
Referencias
1. Anqi Ma, et al. Nat Chem Biol. 16(2) de febrero de 2020:214-222.
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Etiqueta: ms1943 n.º de caso:2225938-17-8
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