Inhibidor DDR1 7rh Nº CAS:1429617-90-2

Estructura química: inhibidor DDR1 7rh

Nº CAS: 1429617-90-2

 

 

 

 

Inhibidor DDR1 7rh 

Nº de catálogo: URK-V2348Solo se usa para laboratorio.

El inhibidor de DDR1 7rh es un inhibidor potente, selectivo, competitivo con ATP y disponible por vía oral del receptor 1 del dominio de discoidina (DDR1) con IC50 de 6,8 nM en ensayos de quinasa libres de células.

Actividad biológica

DDR1 inhibitor 7rh is a potent, selective, ATP-competitive, orally available Discoidin domain receptor 1 (DDR1) inhibitor with IC50 of 6.8 nM in cell-free kinase assays; DDR1 inhibitor 7rh is significantly less potent in suppressing the kinase activities of DDR2 (IC50=101 nM), Bcr-Abl (IC50=355 nM), and c-Kit (IC50>10 uM); inhibe la señalización mediada por DDR1-inducida por colágeno soluble (50 ug/ml) de manera dependiente de la concentración, inhibe la activación de PYK2 y PEAK1, proteínas de señalización corriente abajo de DDR1 en células PANC-1; induce una disminución significativa de los niveles de proteína total de DDR1 y Bcl-xL, provoca una reducción significativa en el nivel de MMP-2 en células NSCLS; suprime el crecimiento de células de CML humana K562 con IC50 de 38 nM, células de NSCLC humano A549, NCI-H23 y NCI-H460 con IC50 de 2,7, 2,1 y 3,0 µM, respectivamente; anula la señalización de DDR1 inducida por colágeno en las células tumorales pancreáticas y, en consecuencia, reduce la formación y migración de colonias, exhibe una eficacia sorprendente en combinación con quimioterapia en xenoinjertos ortotópicos y tumores pancreáticos autóctonos.

Propiedades fisicoquímicas

Referencias

1. Aguilera KY, et al. Mol Cáncer Ther. 16 de noviembre de 2017 (11):2473-2485.

2. Gao M, et al. J Med Chem. 25 de abril de 2013; 56(8):3281-95.

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