Descripción
Estructura química: CH-5183284
Nº CAS: 1265229-25-1
CH-5183284 (Debio-1347, FF284)
Nº de catálogo: URK-V587Solo se usa para laboratorio.
CH-5183284 (Debio-1347, FF234) es un inhibidor de FGFR 1,2,3 eficaz, selectivo y disponible por vía oral con una enzima IC50 de 9,3, 7,6, 22, 290 nM, respectivamente.
Actividad biológica
CH-5183284 (Debio-1347, Debio1347) es un inhibidor de FGFR1/2/3 eficaz, selectivo y disponible por vía oral con una enzima IC50 de 9,3/7,6/22/290 nM, respectivamente.
CH-5183284 displays >10-fold selectivity over FGFR4, and >100-doblar KDR, Src y otras quinasas.
CH-5183284 muestra una actividad antitumoral preferencial contra las células cancerosas con diversas alteraciones genéticas de FGFR en un panel de 327 líneas de células cancerosas y en modelos de xenoinjertos.
CH-5183284 puede inhibir el FGFR2 que alberga un tipo de mutación gatekeeper y bloquea el crecimiento tumoral impulsado por FGFR2 V564F.
Propiedades fisicoquímicas
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M. Peso |
356.38 |
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Fórmula |
C20H16N6O |
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No CAS. |
1265229-25-1 |
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Periodo de almacenamiento |
Polvo sólido -20 grado 12 Meses; 4 grado 6 meses |
en solvente -20 grado 6 Meses |
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Solubilidad |
DMSO: mayor o igual a 35,6 mg/mL, insoluble en EtOH; insoluble en H2O |
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Nombre químico |
Debio-1347;FF284;CH5183284 (Debio-1347);(5-amino-1-(2-metil-3H-benzo[d]imidazol -5-il)-1H-pirazol-4-il)(1H-indol-2-il)metanona;CH5183284;Debio-1347:CH5183284;CH5183284;CH{ {20}};CH 5183284;CS-1637 |
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Referencias
1. Ebiike H, et al. J Med Chem. 8 de diciembre de 2016;59(23):10586-10600.
2. Nakanishi Y, et al. Mol Cáncer Ther. 13 de noviembre de 2014 (11):2547-58.
3. Nakanishi Y, et al. Mol Cáncer Ther. 2015 Dic;14(12):2831-9.
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Etiqueta: ch-5183284 cas no.: 1265229-25-1
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