Aplicación clínica de agonistas

(1) Ataque agudo de asma bronquial: el aerosol surte efecto dentro de 2-5 minutos después de la inhalación y dura 0.5-2 horas; el efecto surte efecto dentro de 15-30 minutos después de la administración sublingual y dura aproximadamente 1 hora.

(2) Bloqueo auriculoventricular: administración sublingual o goteo intravenoso para tratar el bloqueo auriculoventricular de grado II y III.

(3) Paro cardíaco: es aplicable al paro cardíaco causado por ritmo ventricular lento, bloqueo auriculoventricular alto o falla del nodo sinusal. Para evitar que la presión de perfusión coronaria disminuya debido a la presión diastólica, a menudo se usa con NA o m-hidroxilamina para inyección intracardíaca.

(4) Choque: sobre la base de reponer el volumen de sangre, puede usarse para el tratamiento del choque séptico con presión venosa central alta y gasto cardíaco bajo. Sin embargo, el efecto de mejorar la microcirculación no es bueno. Al mismo tiempo, el efecto del isoproterenol sobre el aumento del consumo de oxígeno del miocardio y la frecuencia cardíaca es adverso al shock, que rara vez se ha utilizado en la práctica clínica.

[Reacciones adversas y precauciones] Las reacciones adversas comunes incluyen palpitaciones, mareos y dolor de cabeza; La inhalación de dosis altas de isoproterenol en pacientes con hipoxia es fácil de causar arritmia, inducir y aumentar el cólico baricéntrico debido al aumento del consumo de oxígeno del miocardio; El abuso a largo plazo de isoproterenol en pacientes asmáticos puede causar muerte súbita. La frecuencia cardíaca debe controlarse durante la medicación.

[Contraindicación] Está prohibido su uso en pacientes con enfermedad coronaria, miocarditis e hipertiroidismo.

Agonista del receptor M

pilocarpina

La droga, también conocida como pilocarpina, es un alcaloide derivado de Rutacia.

[Efecto farmacológico] Puede actuar directamente sobre el receptor de M-colina de los órganos efectores inervados por las fibras posganglionares parasimpáticas (incluido el nervio simpático que inerva la glándula sudorípara), especialmente en ojos y glándulas.

(1) Ojo: después de las gotas para los ojos, puede causar contracción, reducir la presión intraocular y regular las convulsiones. Constricción: Hay dos tipos de músculo liso en el iris. Uno es el esfínter de la pupila, que está dominado por el nervio colinérgico parasimpático del nervio oculomotor. Cuando está excitado, el esfínter de la pupila se contrae y la pupila se encoge; El otro es el músculo dilatado de la pupila, que está dominado por el nervio noradrenérgico. Cuando se excita, la pupila se dilata debido a la contracción periférica del músculo dilatado de la pupila. Este producto puede activar el receptor M-colinérgico del esfínter de la pupila, mostrando que la pupila se encoge, y el efecto puede durar de varias horas a un día después de la administración local. Disminución de la presión intraocular: el humor acuoso se produce a través de la secreción de células epiteliales del cuerpo ciliar y la exudación vascular, y fluye hacia la cámara anterior a través de la pupila para llegar al espacio de la esquina de la cámara anterior, principalmente a través de la cortina del filtro hasta el seno escleral, y finalmente hacia el la circulación sanguínea. Este producto puede hacer que el iris tire hacia el centro a través del efecto de la contracción de la pupila, y la raíz del iris se vuelve más delgada, de modo que el espacio del ángulo de la cámara anterior alrededor del iris se expande, y el humor acuoso es fácil de ingresar al seno escleral a través del cortina de filtro, reduciendo la presión intraocular. Convulsión de regulación: cuando el ojo está cerca del objeto, la concavidad y la convexidad se pueden cambiar a través de la lente, de modo que se pueda obtener una imagen del objeto en el epiplón del nervio óptico, para ver el objeto claramente, lo que se denomina efecto de acomodación. La acomodación del ojo depende principalmente del cambio de curvatura del cristalino. La cápsula del cristalino es elástica, lo que hace que el cristalino sea ligeramente esférico. Sin embargo, debido a la tracción hacia afuera del ligamento de suspensión, la lente se puede mantener en un estado relativamente plano. El ligamento suspensorio también está controlado por el músculo ciliar, que está compuesto por fibras musculares lisas circulares y radiales, de las cuales las fibras musculares circulares dominadas por el nervio oculomotor son las principales. Cuando se excita el nervio oculomotor o tras la acción de la pilocarpina, el músculo anular se contrae hacia el centro de la pupila, provocando la relajación del ligamento de suspensión. Debido a que la lente en sí se vuelve elástica y convexa, su luminosidad aumenta, en este momento solo es adecuada para objetos cercanos, pero es difícil ver objetos lejanos. Este efecto del fármaco se denomina convulsión reguladora, que puede desaparecer en 2 horas. El músculo ciliar también está inervado por el nervio noradrenérgico, pero no juega un papel importante en la regulación del ojo, por lo que los fármacos adrenérgicos generalmente no afectan la regulación del ojo.

(2) Glándulas: grandes dosis de pilocarpina (10-15mg inyección subcutánea) pueden aumentar significativamente la secreción de las glándulas sudoríparas y las glándulas salivales, así como la secreción de las glándulas lagrimales, las glándulas gástricas, el páncreas, las glándulas del intestino delgado y las glándulas respiratorias. mucosa del tracto.

(3) Músculo liso: además del músculo liso intraocular mencionado anteriormente, la pilocarpina también puede excitar el músculo liso intestinal, aumentando su tensión y peristaltismo; El músculo liso bronquial se excita (induciendo asma) y también puede excitar el músculo liso del útero, la vejiga, la vesícula biliar y el tracto biliar.

(4) Sistema cardiovascular: cuando se inyecta pilocarpina 0.1 mg/kg por vía intravenosa, la frecuencia cardíaca y la presión arterial pueden disminuir temporalmente. Si los bloqueadores de los receptores N se usan primero, puede producir un efecto presor evidente. Los dos efectos anteriores pueden ser cancelados por la atropina, pero el mecanismo de su antagonismo contra el efecto presor inducido por la pilocarpina aún no está claro, lo que puede estar relacionado con la excitación de los ganglios y la médula suprarrenal.

[Aplicacion clinica]

(1) Glaucoma: el glaucoma es una enfermedad oftálmica frecuente en la práctica clínica. Los pacientes se caracterizan principalmente por depresión progresiva del pezón del nervio óptico y pérdida de visión, acompañada de presión intraocular elevada. En casos severos, puede ocurrir ceguera. Las gotas para ojos de pilocarpina de baja concentración (menos del 2 por ciento) se pueden usar para tratar el glaucoma de ángulo cerrado (también conocido como glaucoma congestivo). Después de la medicación, la pupila del paciente se encogerá, el espacio entre las esquinas de la cámara anterior se expandirá y la presión intraocular disminuirá. Sin embargo, los medicamentos de alta concentración pueden agravar los síntomas de los pacientes, por lo que no deben usarse. Este producto también tiene cierto efecto en la etapa temprana del glaucoma de ángulo abierto, también conocido como glaucoma simple. El medicamento es fácil de ingresar a la cámara del ojo a través de la córnea. Después de unos minutos de medicación, la presión intraocular se puede reducir y puede durar 4-8 horas. El mecanismo es desconocido. La solución al 1 por ciento - 2 por ciento se usa comúnmente para las gotas para los ojos. El canto interno debe presionarse durante las gotas para los ojos para evitar efectos secundarios después de la absorción de la solución.

(2) Iritis: se usa alternativamente con medicamentos para la midriasis para evitar que el iris se adhiera al cristalino.

(3) Otros: La administración oral de este fármaco se puede utilizar para secar la boca después de la radiación del cuello. Sin embargo, mientras aumenta la secreción de saliva, la secreción de sudor también aumenta significativamente. También se puede utilizar para el rescate del envenenamiento por atropina.

[Reacción adversa] Si se toma una sobredosis de la droga, puede tener síntomas similares a la intoxicación muscarínica, que puede manifestarse como una excitación excesiva del receptor de M-colina. La atropina se puede utilizar para el tratamiento sintomático, mantenimiento de la presión arterial, respiración artificial, etc.