TP0586532 Nº CAS: 2427584-96-9

Estructura química: TP0586532

Nº CAS: 2427584-96-9

 

TP0586532(TP 0586532)

Nº de catálogo: URK-V603Solo se usa para laboratorio.

TP0586532 (TP 0586532) es un nuevo inhibidor no hidroxamato de UDP-3-O-acil-N-acetilglucosamina desacetilasa (LpxC) con IC50 de 0,101 uM, muestra valores de MIC de 2 mg/mL y 4 mg/ml para E. coli ATCC 25922 y K. pneumoniae ATCC 13883.

Actividad biológica

TP0586532 (TP 0586532) es un nuevo inhibidor no hidroxamato de UDP-3-O-acil-N--acetilglucosamina desacetilasa (LpxC) con IC50 de 0,101 uM, muestra valores MIC 2 mg/ml y 4 mg/ml para E. coli ATCC 25922 y K. pneumoniae ATCC 13883; TP0586532 es eficaz contra Klebsiella pneumoniae resistente a carbapenem y no presenta riesgo cardiovascular. La MIC90 de TP0586532 frente a aislamientos clínicos de Klebsiella pneumoniae resistente a carbapenem fue de 4 ug/mL. TP0586532 también mostró una eficacia in vivo contra modelos murinos de infecciones sistémicas, del tracto urinario y pulmonares causadas por cepas resistentes a meropenem o ciprofloxacino. TP0586532 también reduce la liberación de LPS y la producción de IL-6 tanto in vitro como in vivo.

Propiedades fisicoquímicas

Referencias

1. Ushiyama F, et al. Bioorg Med Chem. 2021 15 de enero; 30: 115964.

2. Fujita K, et al. J Antibiot (Tokio). 2022 febrero;75(2):98-107.

3. Fujita K, et al. J Antibiot (Tokio). 2022 marzo;75(3):136-145.

URK-V603_COA

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