Descripción
Estructura química: PLX5622
Nº CAS: 1303420-67-8
PLX5622 (PLX 5622;PLX-5622)
Nº de catálogo: URK-V853Solo se usa para laboratorio.
PLX5622 (PLX-5622) es un inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de la actividad de la tirosina quinasa (c-Fms) de CSF1R con Ki de 5,9 nM, 60- veces menos potencia contra KIT.
Actividad biológica
PLX5622 (PLX-5622) es un inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de la actividad de la tirosina quinasa (c-Fms) de CSF1R con Ki de 5,9 nM, 60- veces menos potencia contra KIT; muestra una selectividad de menos 50-veces sobre 4 quinasas relacionadas, y una selectividad de más de 100-veces frente a un panel de 230 quinasas; previene la asociación de placa microglial y mejora la cognición en ratones 3xTg-AD, también agota la microglia y alivia los síntomas catatónicos de los mutantes Cnp.
Artritis reumatoide
Fase 1 interrumpida
Propiedades fisicoquímicas
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M. Peso |
395.414 |
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Fórmula |
C21H19F2N5O |
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No CAS. |
1303420-67-8 |
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Almacenamiento |
Polvo sólido -20 grado 3 años; 4 grado 2 años |
en solvente -80 grado 6 Meses -20 grado 1 meses |
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Solubilidad |
10 mM en DMSO |
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Nombre químico |
6-fluoro-N-((5-fluoro-2-metoxipiridina-3-il)metil)-5-((5-metil-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metil)piridin-2-amina |
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Referencias
1. Janova H, et al. J Clin Invest. 1 de febrero de 2018; 128(2):734-745.
2. Spangenberg E, et al. Nat Comun. 21 de agosto de 2019; 10 (1): 3758.
3. Dagher NN, et al. J Neuroinflamación. 1 de agosto de 2015; 12:139.
4. Valdearcos M, et al. Cell Rep. 2014 Dic 24;9(6):2124-38.
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Etiqueta: PLX5622 CAS No.:1303420-67-8
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